Страница 50 из 435
сонливость), дискинезии, тремор и другие побочные явления. Возможен
мидриаз. Применяться должен только специально очищенный левовращаю-
щий изомер дофа. Правовращающий изомер и рацемат (d- и о?,/-дофа) ма-
лоэффективны и могут вызывать гранулоцитопению.
1. ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum).
1 -Фенил- 1-циклогексил-3-(М-пиперидино)-пропанола-1 гидрохлорид: ^-CHa-CHs-N
<~у
Синонимы: Ромпаркин (Р), Паркопан (Г), Aparkan (В), Artane, Benzhexol hydrochloride, Paralest, Pargitan, Parkan (B), Parkisan (Б), Parkopan (Г), Peragit, Pipanol, Romparkin (Р), Trihexyphenidyli Hydrochloridum, Triphenidyl и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, мед-
ленно растворим в спирте.
Циклодол оказывает центральное и периферическое холинолитическое
действие; у больных паркинсонизмом уменьшает мышечную ригидность и
общую скованность, относительно мало влияя на тремор. При лечении пре-
паратом заметно уменьшается слюнотечение, в меньшей мере - потоотделе-
ние и сальность кожи.
Применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызван-
ных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсоиа, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной си-
стемы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах
пирамидного характера.
Назначают внутрь (после еды) в таблетках, начиная с 0,0005-0,001 г
(0,5-1 мг) в день; в следующие дни прибавляют по 1-2 мг в день до
суточной дозы 0,005-0,006-0,01 г (5-6-10 мг) в день.
Высшая доза для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
При применении препарата могут возникнуть побочные явления, свя-
занные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение
аккомодации, учащение пульса, головокружение. При уменьшении дозы
или при отмене препарата побочные явления проходят. Препарат противо-
ВЕ1ЦЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 123
показан при глаукоме, фибрилляции предсердий. Осторожность следует
соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, забо-
леваниях сердца, печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 r.
Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Cyclodoli 0,002
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По ‘/a-1 таблетке I-2 раза в день
2. РИДИНОЛ (Ridinolum).
1,1-Д1-1феиил-3-.(М-пипериди11о)-пропанола-1 гидрохлорид: ^- ОН
‘ -^ 1
)С-СН2-
/
-N
-
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.
По строению и фармакологическим свойствам близок к циклодолу. Ри-
динол несколько менее токсичен, но обладает меньшей холинолитической
активностью. В некоторых случаях переносится лучше, чем циклодол.
Показания к применению, возможные осложнения и противопоказания
см. Циклодол.
Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (5 мг) один раз в день, затем дозу
постепенно увеличивают, подбирая оптимальную дозу для данного больного
(не более 0,015-0,02 г в день). Максимальная суточная доза для взрослых
0,03 г (30 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
3. НОРАКИН (Norakin).
1 -Фенил- 1-[бицикло- (2,2,2) -гептен-2-ил-5]-3-(М-пиперидино) - пропанола-1
гидрохлорид:
^№
С-СНг-СНг-Г/^ .
Синонимы: Akinelon, Akinophyl, Biperiden.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок
к циклодолу.
Применяют при паркинсонизме. В некоторых случаях лучше перено-
сится, чем циклодол, и дает более выраженный эффект.
Назначают внутрь - взрослым по 0,002 г (2 мг) 3-4 раза в день с даль-
нейшим увеличением или уменьшением дозы в зависимости от эффективно-
сти и переносимости.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при
применении циклодола.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,002 г.
Хранение: список А,
Под названием <Норакин> производится в Германской Демократиче-
ской Республике.
124 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЙ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
4. МЕБЕДРОЛ (Mebedrolum).
р-‘Диметиламиноэтилового эфира олз-о-метилбензгидрола гидроллорид: ^ Н
^-0-.
О-сна-сна
.>
/сн,
-N’ . -НС!
СН,
Синонимы: Brocasipal, Disipal, Mephenamin, Orphenadrine Hydrochlorlde, Parekin.
Белый кристаллический порошок; очень легко растворим в воде, лег-
ко - в спирте…
По химическому строению близок к димедролу (см. ч. II, стр. 165), отли-
чается наличием метильной группы в орто.положении одного из фенильных
ядер. Мебедрол обладает слабой противогиста минной активностью, вместе
с тем оказывает сильное центральное н- и м-холииолитическое действие; оказывает также периферическое холинолитическое, спазмолитическое дей-
ствие, обладает местноанестезирующей активностью, усиливает действие
снотворных средств.
Применяют при лечении паркинсонизма, болезни Паркинсона, спастиче-
ских парезов и других заболеваний, связанных с поражениями экстрапира-
мидной системы, а также при экстрапирамидных нарушениях, возникаю-
щих при лечении нейролептическими средствами, при болезни Меньера.
Может применяться также при спазмах гладкой мускулатуры внутренних
органов.
Назначают обычно внутрь в таблетках: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3-4 раза в день; дозу подбирают индивидуально, иногда до 0,3 г в сутки.
Детям дают препарат в меньших дозах в соответствии с возрастом.
При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов назначают по
0,025-0,05 г 2-3 раза в день внутрь или под кожу.
Возможные осложнения и противопоказания см. Циклодол.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 и 0,05 г, ампулы по 1 мл
2,5% и 5% раствора (25 и 50 мг в ампуле).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
5. АМЕДИН (Amedinum).
Р-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолеоой кислоты
гидрохлорид:
ОН О
^u-
^У
-О-СНа-CHa-N^ -HCI
СН,
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте.
По строению близок к амизилу (см, стр. 73), отличается тем, что одно
фенильное ядро замещено циклогексильным, а вместо этильных групп при
атоме азота содержит метильные группы. По фармакологическим свойствам
близок к амизилу и другим холинолитикам аналогичного строения; дей-
стнует преимущественно на м-холинореактивные системы (центральные и
периферические); обладает местноанестезирующей активностью.
Применяют при болезни Паркинсона, постэпцефалитическом паркинсо-
низме и других экстрапирамидных расстройствах, а также при заикании, ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 125
обусловленном ригидностью речевой и дыхательной мускулатуры. Может
применяться как один из компонентов противосудорожных смесьй (типа
смеси Серейского-стр. 25).
Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,0015 г (1 таблетка> 1,5 мг) 1-2 раза в день, затем разовую дозу увеличивают до 0,003 г, доводя