Страница 49 из 435
стему. Блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает
токсичность стрихнина и подавляет вызываемое им повышение рефлектор-
ной возбудимости, уменьшает судорожное действие электрического тока.
Эти свойства мидокалма приближают его к центральным релаксантам
(мепротану и др.). Имеются данные, что мидокалм оказывает избиратель-
ное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации
мозга, что сопровождается снижением спастичности.
Мидокалм оказывает также центральное н-холинолитическое действие.
На периферические отделы нервной системы мидокалм выраженного
влияния не оказывает; умеренно тормозит проведение нервного возбуж-
дения в вегетативных ганглиях; оказывает слабое спазмолитическое и
сосудорасширяющее действие.
Применяют при различных заболеваниях, сопровождающихся патоло-
гическим повышением тонуса поперечнополосатой мускулатуры; при
спинномозговых и церебральных параличах с повышением тонуса, спаз-
мами, спинальным автоматизмом, при контрактурах конечностей, вызван-
ных травмами спинного мозга, при парапарезах и параплегиях различной
этиологии, при рассеянном склерозе и других заболеваниях центральной
нервной системы, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы. .
Может применяться также при расстройствах движений, связанных
с экстрапирамидными заболеваниями (послеэнцефалитический и артерио-
склеротический паркинсонизм) и при повышении тонуса мышц пирамид-
ного происхождения.
Имеются данные об эффективности мидокалма при эпилепсии и при
расстройствах психики, связанных с энцефалопатией у детей. Препарат
применяют также для релаксации и уменьшения опасности травматических
осложнений при электросудорожной терапии.
Назначают внутрь, начиная с одной таблетки (драже) - по 0,05 г
3 раза в день; постепенно дозу повышают до 2-3 таблеток на прием
3 раза в день. Детям назначают ‘/2 таблетки, затем дают по 1 таблетке
3-4 раза в день; при отсутствии побочных явлений и недостаточном
эффекте суточную дозу постепенно повышают до 5-6 таблеток (0,25-0,3 г), после наступления терапевтического действия-постепенно умень-
шают. Препарат может назначаться длительно или курсами по 3-4 недели
с перерывами 2-3 недели.
В инъекциях мидокалм применяют у госпитализированных больных.
Вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день или внутри-
венно (вводить медленно) 1 раз в день. Для введения в вену растворяют
содержимое одной ампулы (1 мл) в 10 мл изотонического раствора хло-
рида натрия.
Мидокалм обычно хорошо переносится. В некоторых случаях воз-
можны чувство легкого опьянения, головная боль, повышение раздражи-
тельности, нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы
или временном перерыве в приеме препарата.
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,05 г и ампулы по 1 мл 10% рас-
твора.
Хранение: список Б.
Поступает из Венгерской Народной Республики,
ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА
V. ВЕЩЕСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
ПАРКИНСОНИЗМА’
Для лечения болезни Паркинсона, паркинсонизма и других заболева-
ний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов
головного мозга, с давних пор применяют атропин, скополамин и препа-
раты, содержащие сумму алкалоидов красавки (отвары и экстракты).
Характерной фармакологической особенностью этих алкалоидов является
их холинолитическое действие, т, е. способность уменьшать чувствитель-
ность органов и тканей к ацетилхолину-химическому передатчику (ме-
диатору) нервного возбуждения в области холинореактивных систем орга-
низма (см. стр. 168).
Препараты красавки особенно сильно действуют на периферические
холинореактивные системы и меньше-на холинореактивные системы
мозга. Терапевтическая эффективность этих препаратов относительно
невелика, вместе с тем они вызывают различные побочные явления
(сухость во рту, нарушение аккомодации, задержку мочи, общую сла-
бость, головокружение и др.).
Некоторые синтетические соединения оказывают более избирательное
центральное холинолитическое действие. В условиях эксперимента эти со-
единения ослабляют или предупреждают тремор и судороги, вызываемые
у животных никотином (н-холинолитическое действие) и ареколином (м-хо-
линолитическое действие). К этим препаратам относятся циклодол, риди-
лол, тропацин, динезин и др. Они имеют широкое применение при лечении
аистрапирамидных заболеваний, а также неврологических осложнений (яв-
лений парксинсонизма), вызываемых нейролептическнми препаратами.
Эффект при паркинсонизме могут оказывать и другие препараты, обла-
дающие центральной холинолитической активностью (амизил, димедрол
и др.).
Как правило, лечение паркинсонизма фармакологическими препаратами
проводится длительно и непрерывно. При применении одного препарата
в течение длительного времени терапевтический эффект часто становится
менее выраженным и возникает необходимость в увеличении дозы, что мо-
жет привести к усилению побочных явлений (главным образом в связи
с атропииоподобпым действием). Лучший эффект достигается при чере-
довании различных препаратов.
Дозы всех препаратов этой группы следует подбирать индивидуально, увеличивая их постепенно, до получения оптимального эффекта при наи-
меньших побочных явлениях. При необходимости отмены препарата реко-
мендуется сначала постепенно уменьшать дозу.
В последнее время обнаружено, что при паркинсонизме и других гипер-
кинезах имеет место понижение содержания в мозге (полосатом теле) доф-
амина (диоксифенилэтиламина)-катехоламина, являющегося химиче-
ским предшественником норадреналина.
По современным представлениям, дофамин-один из передатчиков воз-
буждения в синапсах центральной нервной системы, в частности в базаль-
пых ганглиях. Роль медиатора в этой области играет также ацетилхолин.
При паркинсонизме взаимодействие дофамина и ацетилхолина сдвинуто
в сторону преобладания холинергической активности. <Выравнивание> вза-
имодействия этих двух медиаторов может быть достигнуто либо примене-
нием центральных холинолитиков, или усилением дофаминергического влия-
ния или совместным применением холинолитиков и усилением функции
дофамина. Дофамин, вводимый в организм, плохо проникает через гемато-
энцефалический барьер. Введением в организм /-дофа (/-диоксифенилала-
‘ См. также Красавка, Корбслла, Атропин, Амизил, Ар пенал, Скополамин, Фтор-
ацизин. Димедрол, Кондельфин, Мелликтин, Пиридоксин, 122 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
нин), из которого образуется дофамин, удается повысить содержание
последнего в мозге. Это дало основание предложить применять /-дофа для
лечения паркинсонизма. Применение препарата уменьшает главным обра-
зом акипезию, меньше влияя на ригидность.
ОН
А-ОН
ОН
;Л-ОН
СНа-СН- МНг СНг- СНа- МНд СН- СН,- NHg
СООН
Дофа
Дофамин
ОН
Норадреналин
Применяют /-дофа внутрь. Дозы подбирают индивидуально, начиная
с 0,1 г 3 раза в день, с постепенным повышением, дозы до Зги более (10 г) в день. Эффективность и переносимость различны у разных больных.
У части больных возникают тошнота, рвота, возбуждение, бессонница (или