Страница 30 из 435
2. ДИАЗЕПАМ (Diazepam).
7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-011: СНз О
/ 1
^
С1^/С-
/
/
Ч’-1 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Синонимы: Седуксен (В), Апаурин (Ю), Реланиум (П), Ansiolin, Араи-
rin, Eridan, Lembrol, Pacitrin, Relanium (П), Quetinil, Seduxen, Valium и Др.
Бесцветное кристаллическое вещество. Нерастворим в воде.
По строению, фармакологическим свойствам и показаниям для приме-
нения близок к хлордиазеноксиду; в ряде случаев более эффективен; дей-
ствует в меньших дозах. Назначают внутрь. В условиях стационара дают
взрослым по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день. В острых слу-
чаях можно повысить дозу до 0,06 г в сутки (2-4 таблетки 3 раза в день).
При нарушениях сна назначают по 1-2 таблетки (5-10 мг) перед сном.
В амбулаторных условиях назначают по ‘/2-1 таблетке (2,5-5 мг) 2-3 раза в день; пожилым лицам - по ‘/а таблетки 1-2 раза в день.
Диазепам можно назначать больным эпилепсией одновременно с проти-
воэпнлептическими препаратами; взрослым дают внутрь по 0,005-0,04 г
в день; детям - 0,002-0,005 г,
Больным с судорожными формами эпилептического статуса вводят мед-
ленно внутривенно 0,01 г (10 мг) в 20 мл 40% раствора глюкозы ‘.
Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания та-
кие же, как для хлордиазепоксида.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг); ампулы по 2 мл 0,5% ра-
створа (10 мг в ампуле).
Хранение: список Б.
Под названием <Седуксен> поступает из Венгерской Народной Респуб-
лики.
3. ОКСАЗЕПАМ (Oxazepamum).
7-Хлор-1,3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-],4-бензодиазепин-2-ои: Н О
СН-ОН
Синонимы; Таэепам ^П), Adumbran, РгахИсп, Psicopax, Rondar, Serenal, Tazepam и др.
По строению и фармакологическим свойствам сходеи с хлордиазепокси-
дом и диазепамом. Оказывает слабое противосудорожное действие. Менее
токсичен, чем хлордиазепоксид.
Применяют при неврозах, тревожных и депрессивных состояниях, при
бессоннице на почве нервных расстройств,
Назначают внутрь в таблетках по 0,01 г от 1 до 4 раз в день.
Препарат обычно хорошо переносится. При больших дозах и в начале
лечения возможны сухость во рту, легкое оглушение, вялость, сонливость, иногда - парадоксальное возбуждение, расстройства аккомодации, атаксия.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-
нении хлордиазепоксида.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Хранение: список Б.
Тазепам поступает из Польской Народной Республики.
‘ Н. К. Б о гол е по в, Г. С. Б у р д. А, И. Ф един. Журнал невропатологии и
11сипиа1ции, 1971, т, 71,. Ке 3, с. 395.
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
4. НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
7-Нитро-1,3-дигидро-5-фенил-1 Н-1,4-бепзодиазепи11-2-он: Н О
1 II
N-C,
OaN/V-^C^N
^
/
Синонимы: Эуиоктин (В), Радедорм (Г), Неозепам (П), Eunoctiii, Мо-
gadan, Mogadon, Radedorrn, Neozepam.
Кристаллический порошок желтоватого цвета. Нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
По химическому строению отличается от других препаратов этой группы
(хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам) наличием в положении 7 нитро-
группы (N02) вместо атома хлора. Фармакологически отличается более
выраженным успокаивающим и снотворным действием. В больших дозах
оказывает противосудорожное влияние.
Снотворное действие препарата связано главным образом с влиянием
на подкорковые образования мозга (см. Хлордиазепоксид) и уменьшением
эмоциональной возбудимости и напряжения. Он способствует возникнове-
нию физиологического сна и углубляет его.
Применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного
происхождения. Наиболее эффективен в случаях легкой и средней тяже-
сти, преимущественно при функционально-эмоциональных расстройствах.
Сон наступает через 20-45 минут, длится 6-8 часов. Чувства тяже-
сти, разбитости после сна не отмечается.
В связи с успокаивающим, снотворным и мышечно-расслабляющим дей-
ствием может применяться в анестезиологической практике в до- и после-
операционном периоде.
Назначают внутрь за полчаса до сна. Обычная доза для взрослых
0,005-0,01 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрас-
том. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г.
Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности
такие же, как при применении хлордиазепоксида,
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг).
Хранение: список Б.
Под названием <Эуноктин> поступает из Венгерской Народной Респуб-
лики.
в) Сложные эфиры карбоновых кислот
(<центральные холинолитики>) ^
1. АМИЗИЛ (Amizylum).
Р-Диэтиламиноэтилового эфира беизиловой кислоты гидрохлорид: ^-. ОН О
===/ 1 II ^Нд
)С-С-О- CH^-CHa-N^ НС1
^-/ ^Н>
См. также стр. 121, 198.
It- СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Синонимы: Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine (P), Benactyzi-num, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procairn (Г), Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы
при длительном хранении подвергаются гидролизу.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок
к сложным эфирам дифенилуксусиой кислоты (спазмолитнн и др.; стр. 199).
Амизнл обладает разносторонней фармакологической активностью; ока-
зывает умеренное спазмолитическое, противогистамииное, антисеротонино-
вое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холниолитические свойства; он блокирует пери-
ферические и центральные холпнореактивные системы организма. В связи
с сильным влиянием на центральные холянореактивные системы (преиму-
щественно на м-холннореактивиые системы) амнзил относят к группе
центральных х о л и н о л и т и ко в.
Под влиянием амизила выключаются эффекты возбуждения блуждаю-
щего нерва, расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, тормозится
деятельность и понижается тонус гладкой мускулатуры. Влияние на цент-
ральную нервную систему находит выражение в угнетении судорожного и
токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических ве-
ществ, D успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и дру-
гих снотворных средств, аиальгетиков, местноанестезирующих средств.
Амизил угнетает также кашлевый рефлекс.
В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его
успокаивающим (т р а н к вилизиру ю щ и м) действием применяют при
астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревож-
ного напряжения, при легких фобических и депрессивных состояниях, при
нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролепти-
ками, другими транквилизаторами, барбитуратамп.
Как центральное холинолитическое средство амизил может быть эффек-
тивным при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных заболеваниях; он может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые
фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одно-
временном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним