Страница 6 из 11
1.2.2. Ингибиторы ДПП-4: ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин.
1.3. Секретагоги (меглитиниды): репаглинид, натеглинид.
2. Усиливающие захват и потребеление глюкозы клетками печени и мышц.
2.1. Бигуаниды: метформин.
2.2. Тиазолидиндионы: росиглитазон, пиоглитазон.
3. Ингибиторы всасывания глюкозы (ингибиторы альфа-глюкозидаз): акарбоза, миглитол.
4. Усиливающие выведение сахара с мочой: ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2), глифлозины: эмпаглифлозин, канаглифлозин, дапаглифлозин.
Производные сульфонилмочевины: глибенкламид, глимепирид, глипизид и др.
Секретагоги (меглитиниды): репаглинид, натеглинид.
Средства, механизм действия которых обусловлен инкретиновыми эффектами
1. Агонисты ГПП-1: эксенатид, лираглутид.
2. Ингибиторы ДПП-4: ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин.
Бигуаниды (метформин)
Тиазолидиндионы (росиглитазон, пиоглитазон)
Ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол)
Глифлозины (эмпаглифлозин, канаглифлозин, дапаглифлозин)
Препараты гормонов коры надпочечников
Глюкокортикоиды
Стероидные гормоны, продуцируемые корой надпочечников. Основным и наиболее активным естественным глюкокортикоидом является кортизол.
По длительности действия классифицируются на:
1. ГКС короткого действия: гидрокортизон, кортизон и др.
2. ГКС средней продолжительности: преднизолон, пред-низон, метилпреднизолон и др.3. ГКС длительного действия: триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.
Показания. Для лечения тяжелых и жизнеугрожающих заболеваний: шоковые состояния, аутоиммунные заболевания, некоторые онкологические заболевания, трансплантация органов, тяжелые воспалительные заболевания, (бронхиальная астма, ревматоидный артрит), тяжелые формы аллергических реакций (отек Квинке и др.).
Минералкортикоиды
Стероидные гормоны обладают действием на водно-солевой обмен. Наиболее важными являются альдостерон и дезоксикортикостерон, практически не обладает глюкокортикоидной активностью.
Синтетический аналог – флудрокортизон обладает глюкокортикоидной активностью, но при использовании в рекомендованных дозах практически не оказывает глюкокортикоидного действия, не дает «глюкокортикоидных» побочных эффектов и проявляет минералкортикоидную активность.
Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в конечной части дистальных почечных канальцев и корковом отделе собирательных трубочек, в потовых и слюнных железах, слизистой оболочке ЖКТ.
Показания. Флудрокортизон применяется для лечения первичной или вторичной надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона после полного удаления надпочечников), адреногенитальном синдроме (врожденной гиперплазии надпочечников), гиповолемии и гипотензии, вызванных различными причинами.
Препараты половых гормонов
Мужские половые гормоны (андрогены)
Препараты тестостерона применяются при недостаточности его вследствие первичного или вторичного гипогонадизма у мужчин.
Женские половые гормоны. Эстрогены
Стероидные половые гормоны, производимые, преимущественно, фолликулярным аппаратом яичников у женщин. В небольших количествах производятся яичками у мужчин и корой надпочечников у обоих полов.
Основными эстрогенами являются эстрадиол, эстриол и эстрон. Существуют синтетические эстрогены (этинилэ-страдиол, местранол и др.).
Показания. Применяются в клинической практике после удаления яичников и при других патологических состояниях в составе заместительной терапии.
Женские половые гормоны. Гестагены (прогестины)
Основной гестагенный гормон – прогестерон. Есть также синтетические аналоги: медроксипрогестерон, мегестрол, дидрогестерон, ципротерон, левоноргестрел, дезогестрел, норэтистерон, дроспиренон и др.
Основная роль гестагенов у женщин заключается в обеспечении наступления и затем в поддержании беременности (гестации).
Показания. С целью контрацепции, как в качестве монокомпонентных препаратов, так и в комбинации с эстрогенами. Также данная группа может быть эффективна при невынашивании беременности, заместительной гормональной терапии и некоторых других гормонзависимых заболеваниях.
Гормональные контрацептивные препараты
Подразделяются на:
1. Комбинированные контрацептивы, содержащие эстрогеновый и гестагеновый компоненты.
2. Монокомпонентные препараты («мини-пили»), содержащие в своем составе только гестаген.
3. Посткоитальные контрацептивы, используемые для предотвращения беременности в первые 72 ч после незащищенного полового акта.
Комбинированные контрацептивы
Монофазные комбинированные контрацептивы (диане-35, жанин, ярина и др.) содержат постоянную дозу эстрагена и гестагена; в двухфазных контрацептивах (антеовин и др.) содержание эстрогена не изменяется, а доза гестагена увеличена во второй фазе цикла; в трехфазных контрацептивах (триквилар, тримерси и др.) содержание эстрогена не изменяется, а доза гестагена увеличивается ступенчато.
Показаниями к назначению в ряде случаев могут являться нарушения менструального цикла.
Гестагенные контрацептивы
Препараты (экслютон, чарозетта и др.) содержат только гестагены и отличаются от комбинированных эстроген-гестагенных средств, при их использовании овуляция сохраняется.
Показания. Для послеродовой контрацепции у кормящих женщин, чистые гестагены не влияют на количество и качество материнского молока, на продолжительность лактации. Женщины в позднем репродуктивном возрасте и курящие женщины могут применять монокомпонентные гестагенные контрацептивы.
Посткоитальные контрацептивы
Для предупреждения беременности после незащищенного полового акта. Из-за риска развития осложнений не может быть рекомендован как постоянное предохранение даже при редких половых актах. Можно не чаще, чем раз в полгода, под контролем врача.
Для экстренной гормональной контрацепции применяют:
1) комбинированные эстроген-гестагенные препараты;
2) гестагены;
3) даназол;
4) мифепристон.
Антиандрогенные препараты
Нарушают образование андрогенных гормонов или блокируют связывание со специфическими рецепторами.
К препаратам, нарушающим образование андрогенов, относят финастерид, дутастерид и др.
Показания. Ингибиторы 5-редуктазы назначают мужчинам при доброкачественной гиперплазии предстательной для симптоматической терапии.
Флутамид и бикалутамид блокируют андрогеновые рецепторы, что предупреждает развитие биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, таких как предстательная железа у мужчин.
Показания. Для паллиативного лечения рака предстательной железы и дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин.
У мужчин Ципротерон применяется для снижения гиперсексуальности, а также при раке предстательной железы, а у женщин – при явлениях андрогенизации (тяжелый гирсутизм, андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи).
Антиэстрогенные препараты
Модуляторы эстрогеновых рецепторов (кломифен, тамоксифен, торемифен, ралоксифен) и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов (форместан, экземестан, анастро-зол, летрозол) обладают антиэстрогеновой активностью.
Показания. Эстрогенчувствительные опухоли, рак молочной железы и эндометрия.