Страница 34 из 35
Попытки получить производные ГАМК, проникающие через гематоэнцефалический барьер, привели к тому, что был синтезирован «пирацетам» («ноотропил»). Пирацетам проникал через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), оказывал энергизирующее действие, однако тормозного эффекта не проявлял, да и энергизирующее действие оказалось весьма умеренным.
После длительных экспериментов было, наконец, получено другое соединение — линейный аналог ГАМК, который представлял из себя натриевую соль гамма-оксимасляной кислоты и получил название «оксибутирата натрия». Оксибутират натрия легко проникал через ГЭБ при любом способе введения. Частично он превращался в ГАМК, частично окислялся с выходом энергии, а частично сам оказывал нейромедиаторное действие.
Эффективность оксибутирата натрия превзошла все ожидания. Его медиаторное действе оказалось настолько сильным, что в малых дозах (до 2 г сухого вещества) его стали использовать в качестве успокаивающего, в средних дозах (до 4 г сухого вещества) в качестве снотворного, а в высоких дозах (свыше 4 г) в качестве наркоза. В хирургической клинике внутривенные введения оксибутирата стали использовать для дачи вводного (предварительного) наркоза.
Самым замечательным оказалось то, что оксибутират резко уменьшал потребность организма в кислороде. Достигалось это, во-первых, за счет того, что оксибутират окислялся бескислородным путем с выходом большого количества энергии, а, во-вторых, за счет сильного успокаивающего (седативного) действия, ведь давно уже известно, что даже простое расслабление значительно уменьшает потребность организма в кислороде.
С появлением первой лекарственной формы оксибутирата натрия (в ампулах для внутривенного введения) его сразу же начали использовать в спортивной практике в тех видах спорта, которые требовали большой выносливости. Оксибутират вводили внутривенно едва ли не на старте перед марафонскими забегами, заплывами и т. д. Особенной популярностью оксибутират пользовался на высокогорных катках (Медео и др.), где бежать приходилось в условиях разреженной атмосферы. Именно в этот период было очень много случаев выполнения перворазрядниками мастерских нормативов, минуя стадию к.м.с. Применялся оксибутират, в основном, на старте. Его успокаивающее действие накладывалось на предстартовую лихорадку и нейтрализовалось. В конце 70-х гг. в экспериментах на мышах было выявлено сильное анаболическое действие оксибутирата. Две экспериментальные группы мышей подвергались физическим нагрузкам в виде бега в тредбане в течение 2-х месяцев. Одна группа мышей получала анаболические стероиды, а другая оксибутират натрия. Мыши из первой группы прибавили за 2 месяца в массе на 42 %. Мыши из второй группы прибавили в весе ровно вдвое. Результаты говорят сами за себя. Оксибутират натрия по своему анаболическому действию превзошел стероиды! Особенно наглядно проявилось анаболическое действие оксибутирата по отношению к сердечной мышце. Сердечная мышца значительно гипертрофировалась. На фотографиях, сделанных под электронным микроскопом, видны большие крупные митохондрии, которые по размерам в 3 раза больше обычных. Энергетическое обеспечение миокарда, таким образом, улучшилось в еще большей степени, чем его структура в виде гипертрофии. После опубликования этих данных оксибутират натрия стали использовать не только в соревновательном периоде, но также и в периоде базовой подготовки. Кроме аэробных видов спорта оксибутират стали использовать в культуризме, тяжелой атлетике, пауэрлифтинге и др. анаэробных видах спорта в качестве восстановителя. Его принимали на ночь, и успокаивающее действие совпадало по времени с ночным сном.
Анаболическое действие оксибутирата выражалось не только в усилении биосинтетических процессов в организме, но также и в замедлении процессов катаболизма. В результате хронического введения оксибутирата натрия значительно повышалось содержаниие в крови соматотропного гормона, а также кортизола, значительно снижалось содержание молочной кислоты. Помимо гипертрофии мышечных волокон и митохондрий увеличивалось содержание гликогена в мышцах, в печени и сердце.
В начале 90-х гг. в аптеках появился 66,3 % раствор оксибутирата натрия во флаконах по 37,6 мл. Бросалась в глаза «оригинальная» пропись. Ни один другой раствор не выпускали в таком количестве и таком процентном разведении. Раствор оксибутирата продавался совершенно свободно без рецепта и предназначался для приема внутрь при глаукоме для устранения кислородной недостаточности сетчатки глаза. Поскольку этот раствор мог быть с успехом использован и для других целей, я начал внедрять его в лечебную практику, начиная по 1 ч. ложке 3 раза в день.
Еще в начале 80-х гг. мне пришла в голову мысль попробовать оксибутират натрия в лечении язвенной болезни в качестве основного лечебного средства. И вот теперь эта возможность мне предоставилась. Успех превзошел все мои ожидания. Свежие кровоточащие язвы желудка рубцевались в течение 2-х недель! Нигде в научной литературе подобные результаты не были описаны. Оксибутират натрия ликвидировал язвенную болезнь как на уровне ЦНС, так и на уровне слизистой оболочки желудка, восстанавливая нарушенный энергообмен в клетках слизистой.
К тому времени уже накопился большой научный материал по лечению оксибутирaтом натрия болезней сердца и центральной нервной системы.
Оксибутират очень хорошо купировал алкогольную абстиненцию и состояние похмелья.
Единственным минусом было то, что при малейшей передозировке оксибутират натрия вызывал состояние, сходное с опьянением с элементами заторможенности и эйфории. Оксибутират также необходимо было принимать вместе с солями калия или продуктами, богатыми калием (сухофрукты), иначе могли возникнуть нерезко выраженные судороги. Судороги возникали из-за резкого снижения содержания калия в крови. Уровень калия снижался из-за того, что калий быстро перемещался из внеклеточного пространства внутрь клеток. В целом в таком перемещении нет ничего плохого, чем выше внутриклеточное содержание калия, тем клетка стабильнее. Однако калий устремляется внутрь клетки слишком быстро, и его концентрация в плазме крови быстро падала, из-за чего и возникали судороги. Чтобы их не было, приходилось корректировать калиевый баланс.
Восторгам клиницистов не было предела, и тут вдруг стало происходить что-то странное. Раствор оксибутирата натрия начал исчезать из продажи. Найти его было все труднее, и в конце концов он совсем исчез. Когда я начал докапываться до причины его исчезновения, совершенно неожиданно выяснилось, что оксибутират ликвидирует не только похмелье, но и героиновую ломку. Получалось так, что из свободной продажи изъято средство, снижающее тягу к алкоголю и наркотикам. Теперь по примеру древних зададим вопрос: «Кому это выгодно?» Только тем, кто продает (производит) алкоголь и наркотики. Продавцы алкоголя будут, пожалуй, посильнее. К настоящему времени во всех отраслях производители и продавцы объединились в мощные вертикальные маркетинговые структуры, и власть их неимоверно возросла.
Фармацевтические заводы до сих пор производят оксибутират натрия в ампулах для внутривенного введения. В одной ампуле содержится 10 мл 20 % раствора или 2 г сухого вещества. В открытую продажу ампулированный раствор не поступает. Его заказывают крупные больницы для отделений анестезиологии и реаниматологии. В основном, оксибутират натрия используется для вводного наркоза.
Во 2-й половине 90-х гг. был организован думский комитет по контролю за наркотическими веществами. Существует официально опубликованный перечень наркотических, психотропных и сильнодействующих веществ, который имеет силу закона. В этом же перечне предусмотрена ответственность за незаконный оборот малых, средних и больших количеств тех или иных веществ. Оксибутират натрия отнесен в этом списке к психотропным веществам, несмотря на то, что он не соответствует ни одному критерию психотропного вещества, и установлена уголовная ответственность за незаконный оборот, начиная с 15 г сухого вещества. Последний вариант сводной таблицы наркотических, психотропных и сильнодействующих веществ датирован 2-м декабря 1998 г. и опубликован в Бюллетене Верховного Суда. В примечаниях написано, что «постоянный комитет по контролю наркотиков учитывает не только медицинские критерии, но и реальную социальную опасность (???)».