Страница 9 из 435
средства, относятся барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал; к препара-
там со средней продолжительностью действия-барбамнл, этаминал-
натрш‘1, циклобарбитал; к препаратам короткого действия-гексобароптал.
Барбитураты можно вводить внутрь, внутримышечпо, внутривенно и
ректально. Выбор барбитурата и способа введения зависит от показании и
растворимости препарата. Для снотворного и седативного действия их на-
значают обычно внутрь; при этом если больной легко засыпает, по рано про-
сыпается, назначают препарат с длительным действием; если же он лишь
засыпает с трудом, применяют препарат короткого действия. В клизмах
назначают барбитураты возбужденным больным и для вводного наркоза.
Внутримышечное введение дает более быстрый эффект. Внутривенное вве-
дение применяют преимущественно с целью наркоза.
^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Длнтельнодействующие барбитураты выводятся из организма преиму-
щественно почками; барбитураты короткого срока действия разрушаются
главным образом в печени. При заболеваниях печени разрушение происхо-
дит медленнее, действие препаратов удлиняется и усиливается. При забо-
леваниях печени назначение барбитуратов (особенно короткого срока дей-
ствия) противопоказано; при заболеваниях почек с нарушением выдели-
тельной функции не следует назначать барбитураты длительного действия.
Влияние барбитуратов на дыхание и кровообращение зависит от дозы, способа и скорости введения. При обычных дозах дыхание замедляется и
артериальное давление понижается в связи с общим успокоением. Боль-
шие дозы могут вызвать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, замедле-
ние пульса, понижение температуры, уменьшение диуреза, коматозное
состояние. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке
дыхания и резкому понижению артериального давления. Необходимо учи-
тывать, что анальгетики, нейролептические и другие нейротропиые веще-
ства могут усиливать действие барбитуратов. Основной обмен под влия-
нием барбитуратов уменьшается; температура тела слегка понижается.
При длительном применении может развиться привыкание к барби-
туратам.
В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к бар-
битуратам и необычная реакция - беспокойство и воз5уждс’!ие. Могут
отмечаться кожные аллергические реакции (чаще при приеме барбитала и
фенобарбитала). При применении барбнтуратов для обезболивания родов
необходимо учитывать, что они относительно легко проникают через
плацентарный барьер. Барбитураты могут переходить также в молоко
кормящих матерей. В поисках снотворных препаратов, свободных от по-
бочного действия барбитуратов, синтезированы производные других гете-
ропиклов. К ним относится тетридии - производное пиридина, Препарат глютетимид (ноксирон) является производным пиперидина.
Барбитураты и другие близкие к ним снотворные средства часто при-
меняют в сочетании с другими лекарственными препаратами (успокаиваю-
щими, спазмолитическими, холииолитическимн и др.). В анестезиологиче-
ской практике ими широко пользуются для премедикации. Предваритель-
ное применение снотворных вызывает общее успокоение больного, усили-
вает действие средств для наркоза, местных анестетиков, анальгетиков.
Барбитураты, особенно длптельнодействующие (фенобарбитал и др.), обладают способностью вызывать <индукцию> ферментов, в частности
повышать активность ферментов микросом печени, участвующих в мета-
болизме и ииактивировании лекарств. В связи с этим действие некоторых
лекарств, применяемых на фоне приема барбитуратов, может оказаться
ослабленным и менее продолжительным. Так, например, при приеме барби-
туратов ослабляется влияние на свертываемость крови антикоагулянтов
группы 4-оксикумарина (дикумарина, неодикумарина и др.).
Феномен <индукции> ферментов свойствен не только барбитуратам, по
и другим химическим (лекарственным) веществам (см. Рифампицин, ч. II, стр. 308), и его следует учитывать при комбинированной лекарственной
терапии. *
1. БАРБИТАЛ (Barbitalum).
5,5-Диэтилбарбитуровая кислота:
“ /^
)N-C^ С,Н,
0=С( )С(
н>-<0^
Синонимы: Веронал, Aethinal, Aethybarbital (Г), Athylbarbital, Alvenol, Barbaethy!, Barbital, Barbitone, Barbitural, Diema!, Dormanol, Dormona^
СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ
23
Hypnofer, Hypnogene, Malonal, Malonurea, Sedeval, Sediva!, Sonal, Uronal, Verona!, Vespera! и др.
Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Мало
растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растзз-
рах щелочей.
Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства; вызы-
вает глубокий, устойчивый сон. При назначении препарата нужно учиты-
вать медленность его расщепления и выведения из организма; не следует
давать препарат длительное время. После 3-4 дней приема рекомендуется
делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей сла-
бости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веропализм> - по од-
ному из основных синонимов препарата-веронал). Назначают внутрь в
качестве снотворного средства в дозе 0,3-0,5 r (взрослым) за ‘/з-1 час
до сна; для лучшего всасывания выпивают ‘/:-i стакан теплого чая.
Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025-0,25 г. Как успокаи-
вающее назначают взрослым по 0,05-0,1 г 1-2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 r.
Барбитал часто назначают в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами. Успокаивающее, снотворное и апальгетическое действие при
этом усиливается.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г. Имеются также
комбинированные таблетки, содержащие барбитала 0,1 г и амидопирина
0,3 r (см. Веродон).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,
Rp.: Barbitali 0,3
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке за час до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbitali 0,1
Aroidopyrini 0,3
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
2. БАРБИТДЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium).
5,5-Диэтилбарбитурат натрия:
/ONa
N=C^ С,Н,
0=С( )С(
н>-<0^
Синонимы; Мединал, Веронал-натрий, Barbi’tal sodium, Barbitalum natricurn, Barbitone soluble, Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко
растворим в воде (1:5 в холодной и 1:2,5 в кипящей), мало растворим
в спирте, нерастворим в эфире. Водный раствор имеет щелочную реак-
цию (рН 9,0-10,0). Растворы для инъекции готовят в асептических усло-
виях.
Снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой
растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний, выводится из организма; менее токсичен.
Применяют при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда
как протипорвотное и противосудорожное средство. Назначают внутрь
взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям в зависимости от возраста по 0,025-0,25 r на прием. Как снотворное принимают за ‘/д-1 час до сна; запивают
теплым чаем.
24 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ