Страница 53 из 435
о,/-1-фе11ил-2-аминопропаиа сульфат, или ^./-р-фенилизопропиламина
сульфат:
г ”’^ 1
^__^-CHs-6H-NI-^ ^ 1-1230.1
Синонимы: Aktedrin, Alentol, Ampha
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде
(1 :20 в холодной, 1 :3 в горячей), мало растворим в спирте.
По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам
(главным образом по периферическому действию) фенамин близок к пре-
паратам группы адреналина. Отличается по строению от адреналина отсут-
ствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что
придает ему большую стойкость и предохраняет от разрушения в печени; разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильноН группы
в <-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислитель-
ного дезаминирования моноаминоксидазой.
Ьлагодаря стойкости в организме эффекты фенамииа длительны и
проявляются при приеме его внутрь.
Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной системы.
Кроме того, он обладает выраженной периферической адреномиметической
активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокра-
щений сердца, повышение артериального давления, расслабление муску-
латуры бронхов, расширение зрачков, повышает возбудимость дыхатель-
ного центра, вызывает усиление и учащение дыхания.
При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения
в центральной нервной системе, уменьшает чувство утомления, оказывает
общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, умень-
шении потребности в сне.
Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный сно-
творными и паркотикаш;, в связи с чем их называют иногда <пробуждаю-
щими аминами>.
При применении фенамина уменьшается аппетит, ‘быстрее наступает
чувство насыщения пищей (см. Вещестеа, угнетающие аппетит ч II стр. 143).
Действие фенамина, как и кофеина, зависит от состояния нервной дея-
тельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие додЫ
могут вызвать истощение нервных клеток.
В части случаев (10-15%) при применении фепамина бывают противо-
положные, <парадоксальные> реакции: апатия вместо возбуждения, пониже-
ние работоспособности. Поэтому рекомендуется перед курсовым примене-
нием фенамина провести испытание на переносимость, т. е. наблюдение за
реакцией после однократкого приема,
По современным представлениям, действие фенамина связано главным
образом с его способностью вызывать высвобождение адренергического
медиатора (норадреналина, а также дофамнна) из симпатических нервных
окончаний. Угнетающее действие на активность моноамипоксидазы незна-
чигельно.
Фенамин имеет ограниченное применение в психоневрологической прак-
тике при лечении нарколепсии, последствий энцефалита и других заболева-
ПС11ХОСТИМУЛИРУ10ЩИЕ СРЕДСТВА 1^^
пии, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. Имеют-
ся данные об эффективности фенамина при постэнцефалнтическом паркин-
сонизме (совместно с холинолитическими препаратами). При депрессиях
фенамин малоактивен и уступает новым антидепрессивным препаратам.
При шизофрении применение фенамяка может привести к обострению
состояния, нарастанию враждебности, усилению бредовых идей (Г. Я. Ав-
руцкий).
Как стимулятор центральной нервной системы фенамин применяют для
преодоления усталости и временного попышепия физической и умственной
работоспособности. Необходимо учитывать, что длительное применение
фенамина не допускается, так как он лишь мобилизует резервы организма
и не устраняет потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил.
Фенамин назначают внутрь взрослым по 0,005-0,01 г (5-10 мг) I-2 раза в день. Действие после однократного приема длится 2-8 часов, Фенамин предложен для лечения слабости родовой деятельности (одно-
кратно внутрь 20 мг). Введение препарата уменьшает утомление роженицы
и приводит к усилению родовой деятельности. Препарат не следует при-
менять при поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная
0,02 г. Для стимулирования родовой деятельности допускается разовая
доза 0,02 г (однократно); дозу необходимо проставить на рецепте прописью
с добавлением восклицательного знака.
Фенамин должен применяться с осторожностью и только по медицин-
ским показаниям. При передозировке препарата возможны головокруже-
ние, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, нарушение
сердечной проводимости (аритмии).
Из организма выделяется медленно; возможны явления кумуляции и
пристрастие к препарату. При длительном бесконтрольном применении воз-
можны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до психозов.
При приеме фенамина во второй половине дня возможно нарушение сна.
Противопоказаниями к применению фенамина служат: старческий воз-
раст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Отпускают фенамин с такими же ограничениями, как наркотических
средства.
2. ПЕРВИТИН (Pervitinum).
й-1-Фенил-2-метиламинопропана гидрохлория:
СП,
/”
V-CHa-CH-N^
- / ^Н,
Синонимы: Desamin, Desoxyephedrin, Desoxyn, Desoxyphed, Dexophrine, Isophen, Methamphetamine, Methamphin, Methedrin, Methoxyn, Methylbenzedrin, Methylisornin, Neodrine, Norodrin, Premodrin, Tonedron и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде и
спирте.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
фенамину. Сравнительно с фенамином более активен, но и более токсичен.
Применяют как стимулятор центральной нервной системы при физи-
ческом и умственном утомлении, а также при нарколепсии и других заболе-
ваниях, сопровождающихся вялостью и сонливостью.
Назначают внутрь по 1 таблетке (0,003 г) 1-2 раза в день.
Противопоказания такие же, как для фенамина. Возможно развитие
привыкания и пристрастия к препарату.
132 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦБНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Форма выпуска: таблетки по 0,003 г (3 мг).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Отпускается с такими же ограничениями, как фенамин.
3. ФЕНАТИН (Phenatinurr).
р-Фенилизопропиламида никотиновой кислоты дифосфат:
^-
-^
./
СНз
-СНа-СИ-‘
2НзРО^
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солено-горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Растворы выдерживают стерилизацию обычными способами, стойки при
хранении; рН 5% раствора 1,8-2,4.
Фенатин оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную
систему. От фенамина отличается более <мягким> действием, а также тем, что не вызывает сужения кровеносных сосудов и не повышает артериаль-