Страница 46 из 435
лаксанты (см. Мепробамат) и курареподобные препараты.
В настоящее время имеются лекарственные вещества, способные более
избирательно подавлять судорожные реакции, не оказывая общего угне-
тающего .действия на центральную нервную систему и не вызывая сно-
творного эффекта. К таким соединениям относятся некоторые производ-
ные гидантоина (дифенин), гексагидропиримидина (гексамидин), оксазо.
лидиндиона (триметин), амиды З-хлорпропионовой кислоты (хлоракон, фенакон) и др. Некоторые производные барбитуровой кислоты (например.
бензонал) также обладают избирательной противосудорожной активностью
без выраженного снотворного действия. Отсутствие у противосудорожных
препаратов снотворного эффекта делает их более переносимыми и позво-
ляет применять в больших дозах, чем фенобарбитал.
Все противосудорожные средства применяются при лечении эпилепсии.
Следует, однако, учитывать, что одни препараты (дифенин, гексамидин
и др.) преимущественно эффективны при больших формах (grand mal), другие (например, триметин)-при малых формах (petit mal) эпилепсии.
Дозы. препаратов и продолжительность лечения индивидуализируются
з зависимости от эффективности и переносимости.
Си. также Фвнобарбитал, Натрия бромид. Натрия борат. Кислота елютами’
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА Л^
Часто противосудорожные препараты применяют комбинированно
(одновременно или последовательно). Во многих случаях лечение начи-
нают с назначения фенобарбитала (или смесей, содержащих фенобарби-
тал), затем переходят к применению других препаратов. Необходимо
при этом учитывать, что переход от одного противосудорожного средства
к другому должен происходить постепенно, с уменьшением дозы ранее
применявшегося препарата и заменой его нарастающими дозами нового
препарата. Во избежание учащения припадков необходимо следить за
тем, чтобы между препаратами, назначаемыми вновь и ранее применяв-
шимися, сохранялись соотношения доз, эквивалентные по силе действия.
Для разных препаратов эти соотношения различны. Е, С. Ремезова ‘ при-
водит следующие примерные эквивалентные отношения доз противо-
эпилептических препаратов к дозам фенобарбитала (принятыми за 1): дифенин-1,4:1, гексамидин-3:1, бензонал-2:1, хлоракон-15:1, фенакон-20:1.
При применении противосудорожных препаратов следует учитывать, что во всех случаях отмена препарата должна производиться постепенно
(во избежание развития припадков, вплоть до эпилептического статуса).
1. ДИФЕНИН (Dipheninum).
5,5-Дифенил-гидантоин-натрий:
/CeHg
^СеН,
Na0-С С=0
N/
^
Синонимы: Дилантин, Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Soiantyl, Zentropil и др.
Белый порошок. Растворим в 1 % растворе едкой щелочи.
‘Вместо дифенил-гидантоин-натрия применяют также смесь дифенил-
гидантоина с добавлением натрия гидрокарбоната, выпускаемую а таб-
летках по 0,117 г (соответствует 0,1 г дифенина).
Дифенин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при
больших судорожных припадках.
Назначают внутрь. Во избежание раздражения желудка (из-за щелоч-
ной реакции) принимают во время или после еды.
Обычно начинают с назначения взрослым по 1 таблетке 2-3 раза
в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 таблеток.
Высшие дозы для взрослых: разовая-3 таблетки, суточная-
8 таблеток.
Детям до 5 лет дают по ‘/4 таблетки дифенина 2 раза в сутки, 5-8 лет - по ‘/4 таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет - по 1 таблетке
2 раза в сутки.
При недостаточной эффективности дифенина можно одновременно на-
значать фенобарбитал или другие противосудорожные препараты.
При комбинировании дифенина с фенобарбиталом назначают обычно
а первую неделю фенобарбитал по 0,05 г 2 раза в день и дифенин по
0,05 г 1 раз в день, во вторую неделю - фенобарбитал 1 раз, дифенин
2 раза в день, в третью неделю и в дальнейшем-дифенин (0,05-0,1 г) 3 раза в день. Курс лечения рассчитан на 3-4 месяца. Курсы лечения
при необходимости повторяют.
Е. С. Ремезова. Журнал невропатологии и психиатрии, 1963, т. 63, № 6, с. 885.
114 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Имеются данные об эффективности дифенина ( 1 таблетка 3 раза
в день) при некоторых формах сердечных аритмии (особенно при арит-
миях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов).
При применении дифенина возможны побочные явления; головокруже-
ние, возбуждение, повышение температуры, затруднение дыхания, тош-
нота, рвота, тремор, атаксия, кожные сыпи, зуд, гиперплазия десен, лимф-
аденопатия. При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно
уменьшать дозу или прекратить дальнейшее применение препарата.
Дифенин противопоказан при заболеваниях печени, почек, декомпенса-
ции сердечной деятельности, кахексии.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от
света месте.
Rp.: Tabul. Diphenini 0,1
D. t. d. N. 20
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
2. ГЕКСАМИДИН (Hexamidinum).
5-Этил-5-фенплгексагидропиримидиндион-4,6:
Н //Q
)N-C^ СА
Н,С( )С(
Н>-<0^
Синонимы: Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lepsira!, Mizodin (П), Mylepsin, Mysoline, Primaclone, Primidonuin и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
По химическому строению близок к фенобарбиталу (группа ^СО
в положении 2 заменена группой ^СН2). Препарат обладает противо-
судорожным действием, но в отличие от фенобарбитала не оказывает вы-
раженного снотворного эффекта.
Применяют главным образом при больших судорожных припадках
(grand mal). Менее эффективен при легких абортивных припадках и
психических эквивалентах. При малых формах постоянного действия не
оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический
эффект.
Назначают внутрь. Взрослым в 1-й и 2-й день лечения обычно дают
по 0,125 г (днем или перед сном), в 3-й день-0,25 г, затем суточную
дозу постепенно (через каждые 3-7 дней) увеличивают на 0,25 г до
общей суточной дозы 0,5-1,5 г (по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день).
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г.
Суточные дозы для детей: 3-6 лет-0,25-0,75 г, 7-10 лет-0,5-1 г, II-16 лет-0,75-1,25 г.
Гексамидин малотоксичен. В первые дни лечения возможны легкая
сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота; могут
также развиться анемия, лейкопения и относительный лимфоцитоз. Эти
явления обычно самостоятельно проходят. При необходимости постепенно
уменьшают дозу или препарат полностью отменяют на несколько дней, после чего назначают в уменьшенной дозе. При развитии анемии реко-
мендуется одновременно с гексамидином назначать фолиевую кислоту
(10-20 мг в день), витамин Big.
Гексамидин противопоказан при заболеваниях печени, почек и крове-
творной системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г.
Хранение; список Б. В хорошо укупоренной таре,
ПРОТНВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
Rp.: Hexamidini 0,25
D. t. d. N. 50 in tabul.