Страница 40 из 435
достатков, найдены новые препараты, либо обладающие более избиратель-
ным центральным действием (например, глауцин), либо действующие пре-
имущественно на периферическое звено кашлевого рефлекса. Последний
угнетают чувствительные рецепторы и рецепторы напряжения слизистой
оболочки дыхательных путей и частично действуют на центральную нерв.
ную систему, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния
на дыхательный центр (см. Либексин). Препараты этих групп не вызывают
привыкания, поэтому их иногда объединяют под названием всненаркотиче-
ские противокашлевые средства>.
1. ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Glaucini hydrochloi-idum).
4,5,7,8-Тетраметилапорфина гидрохлорид:
СНзО^
Синонимы: Glaucinum hydrochloricum.
Алкалоид из растения мачек желтый (Glaucium flavlim), сем. маковык.
Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угне-
тает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника; не вызывает привыкания и пристрастия.
Применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и
верхних дыхательных путей.
Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3 раза в день после
еды; детям - по 0,01-0,03 г.
Препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях отмечаются
головокружение, тошнота. Может наблюдаться умеренное гипотензивное
4 Лекарственные средства, ч. 1
98 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
действие, связанное с адренолитическимн свойствами препарата, в связи
с чем его не следует назначать при пониженном артериальном давлении.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
В Народной Республике Болгарии глауцина гидробромид выпускается
под названием <Глаувент> (Glauvent) в таблетках по 0,04 г.
2. ЛИБЕКСИН (Libexin).
3-(13,Р-Днфенилэтил)-5-(р-пиперидипоэтил)-1,2,4-оксадиазола гидрохло-
рнд:
^- N-О
-/ Л 1 /-
^СН-СНг- С С-СНг-СН^-N ^ НС]
//-/ ^ -/
Белый или почти белый кристаллический порошок.
Синтетический противокашлевый препарат преимущественно перифери-
ческого действия. По противокашлевой активности примерно равен ко-
деину; не оказывает угнетающего действия на дыхание. Обладает местно-
анестезнрующей и спазмолитической активностью. При хронических брон-
хитах отмечено противовоспалительное действие.
Применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыха-
тельных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, брон-
хиальной астме, эмфиземе и др.; может применяться также перед бронхо-
скопией и бронхографией (в сочетании с атропином),
Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,2 г (1-2 таблетки) 3-4 раза
в день; детям в зависимости от возраста- по 0,025-0,1 г 3-4 раза в день.
Таблетки во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта рекомен-
дуется проглатывать, не разжевывая.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.
Производится в Венгерской Народной Республике.
Г. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ, ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ
И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА-ПРОИЗВОДНЫЕ
САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПИРАЗОЛОНА,
ПАРА-АМИНОФЕНОЛА (АНИЛИНА) И ИНДОЛА’
а) Производные салициловой кислоты
1. НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ (Natrii salicylas).
/v<
-ONa
^AOH
Синонимы: Natrium salicylicum, Enterosal, Enterosalyl, Glutosalyl, Nadisal, Saliglutin, Salicine, Salifin и др.
‘ Широкое распространение в качестве противовоспалительных веществ имеют
кортикостероиды и некоторые другие гормональные препараты (см. Гормоны коры
надпочечников, ч. II, стр. 94). Анальгетики-антифлогистики, описание которых при-
ведено в настоящей главе, объединяют в группу вестероидиых противовоспалительных
:peKapaTOBi
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 9”) Бельш кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), раство-
рим в спирте (1; 6). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в те-
чение 30 минут.
Натрия салицилат, как и другие салицилаты, обладает анальгезирую-
щими свойствами. Эти препараты оказывают, кроме того, характерное
влияние на терморегуляцию, снижая температуру при заболеваниях, со-
провождающихся лихорадочной реакцией. Этот эффект связан преимуще-
ственно с воздействием на центры головного мозга. В связи с характерным
жаропонижающим действием эти препараты, так же как препараты
группы производных пиразолона и п-аминофенола, иногда называют
антипиретиками.
Сравнительно с алкалоидами опия и другими наркотическими анальге-
тиками салицилаты и другие антипиретики обладают менее выраженной
болеутоляющей активностью; они малоэффективны при острых болях, травмах и т. п. Они не вызывают эйфории, не обладают снотворным
эффектом, не угнетаюг кашлевый и дыхательный центры. Они не вызы-
вают также привыкания и пристрастия, в связи с чем их иногда называют
иенаркотическими анальгетиками.
Важной особенностью салицилатов является их противовоспалительное
действие. В некоторой степени это связано со стимулирующим влиянием
на гипофиз и кору надпочечников и повышением содержания в крови
17.оксикортикостероидов. Под их влиянием уменьшается активность
гиалуронидазы и нормализуется проницаемость капилляров.
Как анальгезирующее и жаропонижающее средство назначают натрия
салицилат взрослым внутрь по 0,5-1 г на прием; детям в возрасте до
1 года-по 0,1-0,15 г, до 2 лет-0,2 г, 3-4 лет-0,25 г, 5-6 лет-
0,3 г, 7-9 лет-0,4 г, 10-14 лет-0,5 г 2-3 раза в день.
При остром ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите
препарат назначают в первые дни в больших дозах; взрослым в первыа
дни по 6-10 г в сутки, затем при улучшении состояния-4 г в сутки.
Иногда (особенно при ревматическом эндокардите) вводят внутривенно
по 5-10 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Иногда одновременно вводят
3-5-10 мл 40% раствора гексаметилентетрамина. Внутривенно следует
вводить медленно. Детям при острых приступах ревматизма назначают
по 0,5 г на каждый год жизни г. сутки, но не больше общей суточной дозы
6 г. Лечение салицилатами ревматизма проводят длительно - курсовая
доза для взрослых достигает 300-350 г.
При применении натрия салицилата могут наблюдаться побочные
явления: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, ангионевротиче-
ские отеки и др. Отмечается повышенная чувствительность к салицилатам
у лиц, страдающих бронхиальной астмой (учащение и усиление присту-
пов). Возможны аллергические реакции (кожная сыпь и др.). При приеме
внутрь часто развиваются явления гастрита: изжога, тошнота, боли
в эпигастрии, рвота (меры предосторожности и связанные с этими явле-
ниями противопоказания см. Кислота ацетилсалициловая).
Салицилаты вызывают некоторое уменьшение содержания в крови про-
тромбина; высказывалось мнение о возможности использования натрия
салицилата в качестве слабого антикоагулянта (С. В. Шестаков). Время
кровотечения при обычных дозах натрия салицилата не изменяется
(М. Н. Малова). Однако при нарушении свертывания крови, особенно при
гемофилии, салицилаты могут способствовать развитию кровотечений. Сле-