Страница 26 из 35
2.1.6.1. Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим действием и широко применяется в соответствии с уже известными нам показаниями к применению НПВС (см. 2.1.2.).
Способность ацетилсалициловой кислоты тормозить агрегацию тромбоцитов[88] используется для профилактики образования тромбов (следствием которых являются инфаркты и инсульты). В этом аспекте актуальность ацетилсалициловой кислоты для взрослых многократно выше таковой для детей.
Важная особенность препарата состоит в том, что выраженность основных фармакологических эффектов принципиально зависит от дозы. Малые дозы тормозят агрегацию тромбоцитов, средние – оказывают жаропонижающее и обезболивающее действие и лишь при использовании больших доз ацетилсалициловая кислота проявляет свою противовоспалительную активность.
Аспирин хорошо всасывается при приеме внутрь и выпускается главным образом в пероральных лекарственных формах. Он раздражает желудок и даже может приводить к образованию язв и развитию кровотечений, поэтому помимо обычных, выпускаются растворимые (шипучие) таблетки, а также таблетки, которые растворяются в кишечнике – эти лекарственные формы в заметно меньшей степени повреждают слизистую оболочку желудка.
Повреждение желудка – не единственный побочный эффект ацетилсалициловой кислоты. Возможны нарушения свертывания крови и многочисленные реакции, связанные с индивидуальной непереносимостью (сыпь, спазм бронхов, отек слизистой оболочки носа и т. д.). Длительное применение аспирина многократно увеличивает вероятность и «ассортимент» побочных реакций. Нередко наблюдаются головная боль, головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота.
В первом триместре беременности аспирин способен оказывать тератогенное действие, в третьем триместре – торможение родовой деятельности и специфическое повреждение сосудистой системы плода. Проникает в грудное молоко и может приводить к развитию кровотечений у ребенка.
Ацетилсалициловая кислота многие годы довольно успешно использовалась в педиатрии при лихорадке и воспалительных процессах самого разнообразного происхождения.
После того, как была доказана способность ацетилсалициловой кислоты оказывать повреждающее действие на слизистую оболочку желудка, препарат стали применять более сдержанно, но эта сдержанность не особо отразилась на частоте использования в качестве жаропонижающего средства. В конце концов, если именно в данный момент у ребенка 39 ℃, и мама убеждена в том, что после лекарства станет легче, то никакие теоретически возможные язвы желудка не будут реальным препятствием для начала лечения.
Но оказалось, что изменения слизистой оболочки желудка и другие побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты (кровотечения, спазм бронхов) – это всё цветочки. О ягодках впервые заговорили в 1963 г., когда было описано очень опасное заболевание, проявляющееся тяжелым поражением головного мозга и печени. Болезнь эта получила название синдром Рея[89].
Причина развития синдрома Рея точно не установлена до настоящего времени. Но выявлены три группы факторов, способствующие развитию этого синдрома, – во-первых, врожденные нарушения обмена веществ, во-вторых, инфекции – чаще вирусные (грипп, корь, ветряная оспа), реже бактериальные (гемофильная инфекция тип b) и, в-третьих, прием медикаментов, чаще всего именно ацетилсалициловой кислоты.
Опасность синдрома Рея несопоставима ни с какими язвами, кровотечениями и бронхоспазмами – даже в самых лучших реанимационных отделениях погибает каждый второй заболевший. Вероятность заболевания максимальна в возрасте 4–12 лет. После того, как в 1980 г. в США были введены строгие ограничения на использование ацетилсалициловой кислоты при вирусных инфекциях у детей, частота синдрома Рея уменьшилась многократно.
Резюме. Вероятность развития синдрома Рея невелика. Но риск есть. И речь идет о том, что применение ацетилсалициловой кислоты на фоне вирусных инфекций в детском возрасте может стать причиной смертельно опасной болезни.
Родители не являются специалистами в определении причин повышения температуры тела. Только врач, опираясь на профессиональные знания и опыт, может быть уверенным в том, что это уж точно не вирусная инфекция и, соответственно, аспирин можно.
Отсюда вывод – однозначный и конкретный:
у детей в возрасте до 15 лет использовать в порядке самолечения ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего средства нельзя.
Именно поэтому мы сознательно игнорируем принципы дозирования препарата в детском возрасте. Необходимо лечение аспирином? Значит, врач, убежденный в такой необходимости, порекомендует вам нужную дозу.
2.1.6.2. Анальгин
«Анальгин» – классический пример общеупотребительного названия препарата. МНН – метамизол натрия. Лекарство выпускается под сотнями торговых названий в десятках лекарственных форм.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ как при пероральном, так и при ректальном применении. Активно используется для парентерального введения (в/м, в/в).
Противовоспалительная активность анальгина незначительная, обезболивающая и жаропонижающая – выраженная. Специфическая особенность анальгина, принципиально отличающая его от других НПВС, – способность уменьшать спазмы гладкой мускулатуры мочевых и желчных путей (спазмолитическая активность).
Основные показания к применению препарата – боль и повышение температуры тела.
Жаропонижающий и обезболивающий эффекты анальгина очевидны и выражены зачастую намного сильнее, чем у парацетамола и ибупрофена. В то же время лечение анальгином может сопровождаться значимыми побочными эффектами. Возможны тяжелые аллергические реакции, падение уровня тромбоцитов, токсическое повреждение почек, спазм бронхов.
Наиболее серьезные побочные эффекты анальгина обусловлены способностью препарата влиять на систему кроветворения. Эффекты эти, в частности, снижение уровня гемоглобина и разрушение некоторых форм лейкоцитов, могут быть исключительно, иногда смертельно опасны.
Именно поэтому в целом ряде стран (США, Австралия, Италия, Дания, Швеция, Ирландия, Норвегия) применение анальгина запрещено, в некоторых – строго ограничено.
В нашей стране запрета на использование анальгина у детей нет, в то же время следует признать оптимальными рекомендации, взятые на вооружение в таких, например, странах, как Греция или Израиль: анальгин использовать можно, но только тогда, когда другие жаропонижающие средства не позволяют добиться желаемого результата[90].
Очень хотелось бы подчеркнуть, что выражение «использовать можно» адресовано все-таки не родителям, а врачам. Мы уже обращали внимание на тот факт, что отсутствие эффекта от парацетамола и ибупрофена – это реальный повод не для того, чтобы экспериментировать с другими препаратами, а для того, чтобы обратиться за врачебной помощью.
Пероральное и ректальное введение анальгина в детском возрасте осуществляется в разовой дозе 5–10 мг/кг, максимально допустимая кратность введения – 3–4 раза в сутки. В качестве жаропонижающего средства для парентерального в/в или в/м введения используют 50 % раствор анальгина (общепринятая разовая доза – 0,01 мл/кг для детей первого года жизни, 0,1 мл/год жизни – детям старше года). В то же время большинство современных руководств настоятельно не рекомендуют парентеральное применение анальгина у детей первых трех лет жизни и, особенно, у грудных детей весом менее 5 кг.
88
Агрегация тромбоцитов – склеивание тромбоцитов между собой, – один из механизмов образования тромбов (сгустков крови в просвете сосудов) и остановки кровотечения.
89
Reye (Р. Дуглас Рейе) – руководитель группы австралийских медиков, впервые описавших этот синдром. В русско язычной медицинской литературе иногда пишется «синдром Рейе».
90
В упомянутых рекомендациях говорится также о том, что если не помогают или противопоказаны парацетамол и ибупрофен, то анальгин можно использовать лишь в условиях стационара, максимально коротким курсом и в виде инъекций.