Страница 10 из 16
Ведапрофен (квадрисол) применяется лошадям и собакам перорально или внутривенно в дозе 0,5 – 2 мг/кг 2 раза в день. Современное противовоспалительное средство (высоко избирательный ингибитор СОХ2).
Кетопрофен (Romefen) применяется собакам, кошкам, лошадям, коровам, свиньям, верблюдам, крысам перорально в дозе 1,1 – 2,2 мг/кг прежде всего при хронических болях и как жаропонижающее. При операциях подкожно собакам и кошкам, внутривенно лошадям или внутримышечно жвачным и свиньям.
По анальгетическому действию наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды), по избирательности и характеру влияния на опиатные рецепторы разделяются на несколько групп. Одни из них (морфин, промедол, фентанил и др.) являются «чистыми» (полными) агонистами, то есть, воздействуя на рецепторы, оказывают анальгетическое действие. Другие (налоксон) блокируют связывание агонистов или вытесняют их из опиатных рецепторов. В третью группу входят препараты смешанного типа действия – агонист-антагонисты (пентазоцин, буторфанол). Четвертую группу составляют частичные (парциальные) агонисты (бупренорфин). До сих пор выделялись 5 различных опиоидных рецепторов. Их свойства представлены в табл. 11.
Таблица 11
Классификация опиоидных рецепторов
Высокая плотность такого рода рецепторов имеется в лимбической системе, спинном мозге, таламусе, гипоталамусе, полосатом теле и среднем мозге. Они имеются также в желудочно-кишечном тракте, мочевыводящих путях и других органах с гладкой мускулатурой и в суставах.
Опиоиды могут обладать также следующими действиями: вначале рвотным действием, затем противорвотным; повышается тонус сфинктеров мочевого и желчного пузыря; стимуляция блуждающего нерва: периферическая вазодилатация, брадикардия; противокашлевое действие; часто вначале усиленная дефекация, затем запор.
Действие какого-либо опиоида определяется связыванием с различными рецепторами. Принципиально, что опиоидные агонист-антагонисты и частичные агонисты обладают не только наименьшими побочными действиями, но и менее выраженной аналгезией, чем чистые агонисты. Следовательно, при очень болезненных вмешательствах (торакотомия, операции на позвоночнике) целесообразно применять чистые агонисты, для рутинных вмешательств достаточно агонист-антагонистов или частичных агонистов. При выраженном угнетении дыхания, вызванном передозировкой агонистов, можно использовать агонист-антагонисты или частичные агонисты. Благодаря этому дыхание снова нормализуется при сохраняющейся аналгезии.
Различные виды животных могут по-разному реагировать на один и тот же опиоид, что, возможно, связано с различным распределением рецепторов. Прежде чем ветврач применит опиоид, он должен подробно ознакомиться со специфическим действием и побочным действием препарата на тот или иной вид животного.
В большинстве своем опиоиды метаболизируются в печени. У животных с печеночной недостаточностью необходимо применять эти препараты в минимальных дозах. Опиоиды преодолевают плацентарный барьер и выделяются с молоком. При родах они должны применяться только при условии, если новорожденным будет введен налоксон (чистый опиоидный антагонист), иначе наступает угрожающее жизни угнетение дыхания.
Морфин (Vendal) — классический эталонный анальгетик. Являясь «чистым» агонистом, он, связываясь с опиатными рецепторами, обладает выраженным анальгетическим действием. Одновременно оказывает седативный эффект, который не всегда постоянен и при повторных применениях может смениться двигательным возбуждением. Это ограничивает возможность его длительного применения. Морфин стимулирует парасимпатическую систему, что проявляется в угнетении сердечных сокращений, в повышении тонуса гладкой мускулатуры и сфинктеров. Этим объясняется замедление эвакуации пищевых масс из желудка, затруднение мочеиспускания. При контроле за анестезией необходимо помнить, что сужение зрачков может зависеть не только от глубины анестезии, но и от действия морфина. Характерным для морфина является угнетение дыхательного центра.
Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении. В организме в основном окисляется в печени (около 90 %), остальные 10 % выделяются из организма через почки и желудочно-кишечный тракт в неизменном виде. Выявлено достоверное повышение свободного морфина у ослабленных, молодых и старых животных. Этим объясняется их высокая чувствительность к препарату.
В комбинации с барбитуратами на этапе введения при общей анестезии возможно серьезное угнетение дыхания. Во время операции морфин можно применять в малых дозах для углубления анестезии, профилактики шока, потенцирования действия местных анестетиков. Для профилактики нарушения дыхания даже при проведении эндотрахеального наркоза с управляемой вентиляцией не рекомендуется вводить морфин позже, чем за 40 – 60 мин до конца операции.
Побочные действия:
– относительно сильное угнетение дыхания;
– у всех видов животных возможен выброс гистамина после внутривенного введения, поэтому его применяют внутримышечно или подкожно;
– возможно возбуждение, действие препарата относительно короткое (около 2 – 4 ч);
– рвота у кошек и собак;
– гипотермия у собак, гипертермия у остальных животных;
– зуд у собак;
– вначале дефекация, сменяющаяся запором;
– проходящее незначительное понижение кровяного давления;
– иногда спазмы желудочно-кишечного тракта.
Для уменьшения побочных явлений в премедикацию обязательно включать атропин, метацин или другие холинолитики. Для предупреждения дыхательных расстройств необходимо иметь аппаратуру для проведения искусственной вентиляции легких.
Омнопон (пантопон) содержит 48 – 50 % морфина и 29,9 – 34,2 % других алкалоидов. Состав омнопона определяет в два раза меньшую анальгетическую активность, но за счет других алкалоидов препарат оказывает спазмолитическое и успокаивающее действие. Поэтому омнопон в меньшей степени вызывает характерные для морфина побочные действия.
Промедол (тримеперидин) в 5 – 6 раз менее активен, чем морфин при различных способах введения. Обладает сходной с морфином фармакокинетикой, но значительно слабее угнетает дыхание. Отсутствие спазмогенного эффекта уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде. Широко используется в анестезиологической практике. Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно 0,1 – 0,3 мг/кг массы животного вместе с атропином (0,01 мг/кг) за 30 – 40 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время операции введение дробных доз промедола по 3 – 5 мг усиливает аналгезию, позволяет обеспечить более поверхностную анестезию, уменьшая расход общих анестетиков с целью аналгезии и миорелаксантов. В послеоперационном периоде промедол следует вводить только после восстановления у животного самостоятельного дыхания. Препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутрь в дозах 0,2 – 0,4 мг/кг.
Промедол можно рассматривать как средство выбора при обезболивании в акушерстве. Он дает некоторый родостимулирующий эффект, благоприятно влияет на кровообращение в матке. Для обезболивания родов вводят подкожно 0,5 – 1 мл 1 % раствора при удовлетворительном состоянии плода.
При работе с промедолом необходимо иметь наготове аппарат для вспомогательного дыхания.
Фентанил (Durogesic) отличается очень высокой болеутоляющей активностью, в 50 – 100 раз превосходящей морфий. При разовом введении аналгезирующее действие развивается быстро (через 3 – 10 мин при внутримышечном введении) и кратковременно (15 – 30 мин), после чего фентанил разрушается (в основном печенью) и выводится с мочой. Сильный быстроразвивающийся, но кратковременный эффект препарата послужил основой нейролептаналгезии. Для нейролептаналгезии фентанил используется в сочетании с нейролептиками – препарат таламонал (дроперидол).