Страница 20 из 435
ным седативным и противорвотным действием.
Метеразин является активным нейролептическим средством: подобно
другим пиперазиновым производным фенотиазина (этаперазин, трифтазин
и др.) оказывает успокаивающее влияние на бред и галлюцинации; вместе
с тем обладает активирующим действием.
Применяют для лечения больных шизофренией, инволюционными и дру-
гими психозами, протекающими без выраженного возбуждения, с преобла-
данием в клинической картине вялости, апатии, астенических явлений.
Назначают внутрь, начиная с 0,0125 г (12,5 мг=’/а таблетки) в день, с постепенным увеличением дозы на 12,5-25 мг в день до суточной дозы
0,15-0,3 г (иногда до 0,5 г). Длительность курса 2-3 месяца и более, после
чего дозу постепенно уменьшают, индивидуально подбирая поддерживаю-
щую дозу.
Метеразин может применяться у женщин при климактерическом син-
дроме с частыми приливами жара, потливости, при нарушениях сна и др.
Назначают, начиная с 2,5 мг, постепенно повышая суточную дозу до 20 мг.
Лечение продолжается 2-4 недели, после чего дозу уменьшают; общая дли-
тельность лечения 3-5 месяцев.
При применении малых доз метеразина возможны легкая сонливость, апатия, иногда бессонница, тахикардия. Большие дозы могут вызывать
акстрапирамидные расстройства, дискинезии. При длительном лечении мо-
жет развиться гранулоцитопения.
При экстрапирамидных расстройствах назначают в качестве корректо-
ров циклодол, тропацин или другие противопаркинсонические препараты.
В процессе лечения следует регулярно производить анализы крови и в слу-
чае понижения количества лейкоцитов до 3000 в 1 мм^ крови прекратить
прием препарата.
Противопоказания и меры предосторожности при работе такие же, как
для аминазина.
Форма выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,005 г (5 мг) и
0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В защищенном(от света месте.
5. ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum).
2-Хлор-10-{3-[1-(13-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазина дигид-
рохлорид:
^ ‘
^/N/^
-С! -2НС1
CHg- СНз-СНг- N
N-СНг-СН,-ОН
-/
Синонимы: Chiorpiprazin, Chlorpiprozine, Decentan, Fentaiin, Neuropax, Perphenan, Perphenazinum, Triiafon, Trilifan и др.
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический поро-
шок, Легко растворим в воде. Гигроскопичен. Порошок и водные растворы
разлагаются под влиянием света,
По химическому строению отличается от метеразина наличием при атоме
азота в положении 4 пиперазинового ядра оксиэтильной группы вместо
метильпой,
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТНЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 49
Этаперазин является нейролептическим веществом с широким спектром
денствия. Он значительно более активен, чем аминазин, по противорвотному
действию (в 10 раз) и по способности успокаивать икоту. По способности
расслаблять скелетную мускулатуру существенно не отличается от амина-
зина; сравнительно с аминазином несколько меньше потенцирует действие
снотворных, наркотических и других веществ, оказывающих угнетающее
влияние на центральную нервную систему; гипотермическое действие выра-
жено в слабой степени; по адренолитической активности уступает амин-
азину.
Применяют этаперазин в психиатрии при шизофрении, инволюционных, интоксикационных психозах, психопатиях, неврозах.
В связи с сильным антипсихотическим действием этаперазин может
быть эффективен у больных, резистентных к аминазину. Наряду с се-
дативным эффектом этаперазин (особенно в малых дозах) может ока-
зывать стимулирующее действие, поэтому он эффективнее аминазина
у больных со ступорозными явлениями, заторможенностью, вялостью, апатией, депрессией.
Этаперазин может также применяться при упорной бессоннице у боль-
ных с психическими и нервными заболеваниями, при неврозах, сопровож-
дающихся страхом, напряжением и т. п.
Одними из важных показаний к применению этаперазина являются не-
укротимая рвота и икота. Как противорвотное средство применяют в аку-
шерской практике (при рвоте беременных), после хирургических вмеша-
тельств на органах брюшной полости, при лучевой и химиотерапии злока-
чественных новообразований и т. п.
В дерматологии иногда применяют при кожном зуде.
Назначают внутрь после еды. При лечении больных психозами начинают
с дозы 0,012 г (12 мг) в день. В дальнейшем дозу устанавливают индиви-
дуально в зависимости от течения заболевания, эффективности и переноси-
мости препарата. Суточные дозы могут быть увеличены до 0,1 г (в 2-3 при-
ема).
Больным с хроническим течением заболевания и при резистентности
к аминазину этаперазин можно назначать до 0,2 г в сутки. После достиже-
ния терапевтического эффекта продолжают назначать препарат в наиболее
эффективной для данного больного дозе, затем ее постепенно уменьшают
(до 0,048-0,024-0,012 г в сутки).
После курса стационарного лечения, продолжительность которого зави-
сит от состояния больного, проводят лечение поддерживающими дозами
этаперазина, аминазина, пропазина или других нейролептических препа-
ратов.
В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической прак-
тике при применении в качестве противорвотного средства, а также при
неврозах этаперазин назначают по 0,002; 0,004; 0,008 г (2-4-8 мг) 3-4 раза в день.
Этаперазин переносится обычно несколько лучше, чем аминазип: меньше
выражены сонливость, заторможенность, вялость; больные остаются во
время лечения более активными. Однако этаперазин также может вызвать
побочные явления соматического и неврологического характера (см. Амин-
азин) .
Противопоказания и меры предосторожности при работе такие же, как
для аминазина.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 и 0,01 г (4 и
10 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.; Aethaperazini 0,004
D. t. d. N. 24 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
50 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
6. ФРЕНОЛОН (Phrenolon).
3,4,5-Триметоксибепзоат 2-хлор-10-{3-П-(Р-оксиэтил)-пиперазинил-4]-про-
пил)-фенотиазина дифумарат (или диэтансульфонат):
НаСО-
^/^~
СНа- СНа- CHg-N
2-CHg-
N-CH^-CI-^-O-C
Синоним: Methophenazin.
По химическому строению близок к этаперазину. Отличается тем, что
оксиэтильный радикал (-СНа-СНг-ОН) этерифицирован остатком три-
метоксибензойной кислоты. Эта кислота является составной частью молекул
резерпина и триоксазина (см. стр. 63 и 78).
Применяют в психиатрии главным образом при ступорозных и субступо-
розных состояниях при периодической и ядерной шизофрении, а также при
простой и вялотекущей шизофрении с апато-абулическим синдромом на
фоне обострения. Терапевтический эффект наступает обычно быстрее, чем
при применении аминазина.
Антипсихотическое действие выражено у френолона меньше, чем у дру-
гих фенотиазиновых препаратов; оказывает слабое седативное действие.
При параноидной шизофрении с паранойяльным синдромом, при кататони-
ческом возбуждении, маниакальном состоянии он малоэффективен. Не об-
ладает способностью быстро купировать психомоторное возбуждение, даже