Страница 17 из 435
группы - антипсихотическое действие. Препараты третьей группы оказы-
вают менее сильное нейролептическое действие, реже вызывают экстрапира-
мидные нарушения, могут шире применяться для амбулаторного лечения.
1. АМИНАЗИН (Aminazirnim).
2-Хлор-10- (З-диметиламинопропил) -фенотиазина гидрохлорид; ^/”/
/^/^~
^
СНа-СНз-N
СНз
СНз
Синонимы: Плегомазин (В), Ampliactil, Amplictil, Chlorazin (Б), Chlorpromazini Hydrochioridum, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil (П), Hibanil, Hibernal, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin (Г), Thorazine и др.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристалличеекий
порошок. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде. Порошок и
водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую
реакцию; стерилизацию можно производить при 100Ї в течение 30 минут.
Обычно растворы, однако, не стерилизуют, так как они сами обладают бак-
терицидным действием.
Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовмес-
тимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образо-
вание осадков); рН 2,5% раствора 3,5-5,5.
Аминазин является одним из главных представителей нейролептических
веществ. Фармакологические эффекты, вызываемые аминазином, в той или
другой степени свойственны другим нейролептическим препаратам фенотиа-
зинового ряда.
Одним из основных проявлений влияния аминазина на центральную
нервную систему является седативный эффект. Нарастающее с увеличе-
.нием дозы аминазина общее успокоение сопровождается уменьшением
двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускула-
4S СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ‘НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
туры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экю’
генным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах
может развиться состояние, близкое к физиологическому сну.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгегиков, местноанестезирующих веществ. Действие противосудорожных средств под
влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин можег
вызвать судорожные явления.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает
икоту (см. также Этаперазин).
Характерной особенностью аминазина является его гнпотермическое дей-
ствие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных же
случаях у больных при парентеральном введении наблюдается повышение
температуры, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично
с местным раздражающим действием.
Важным свойством аминазина является его адренолитическос действие.
Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального
давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномимети’:е-
скими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином но
снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие, Бло-
кирующее влияние на периферические холинореактивные системы организма
и особенно на вегетативные ганглии выражено в слабой степени.
Аминазин угнетает различные интероцептивные рефлексы, уменьшает
проницаемость капилляров, оказывает слабое противогистаминное действие.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием
аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
Разнообразные фармакологические эффекты аминазина связаны с его
влиянием на возникновение и проведение нервного возбуждения в разных
звеньях центральной и вегетативной нервной системы. Он активно влияет
также на обмен веществ, усиливает анаболические процессы и создает бо-
лее <экономное> состояние организма.
Центральное действие аминазина связано, в частности, с влиянием на
ретикулярную формацию ствола мозга. Он устраняет активирующее влия-
ние ретикулярной формации на кору больших полушарий.
Действие аминазина тесно связано с влиянием на биохимические системы
мозга. Он угнетает адренореактивные системы гипоталамуса и ретикуляр-
ной формации мозга (П. К. Анохин и др.), понижая их чувствительность
к действию адренергического медиатора (норадреналина). В связи с этим
свойством аминазин и близкие к нему производные фенотиазина рассматри-
ваются как <центральные адренолитики>.
При помощи аминазина удается воздействовать на психическую и эмо-
циональную сферу человека, купировать ^различные виды психомоторного
возбуждения, ослабить или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшить или снять страх, тревогу, напряжение у больных психозами и
неврозами.
В психиатрической практике аминазин применяют при различных состоя-
ниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцина-
торно-бредовом, гебефреническом, кататоническом синдроме), при хрониче-
ских параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакаль-
ном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, рас-
стройствах сознания и настроения у больных эпилепсией, при ажитирова.ч-
ной депрессии у больных пресеиильпым, маниакально-депрессивным психо-
зом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровож-
дающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по срав-
нению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является
более выраженный седативный эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболева-
ниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового
СЕДАТ11ВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСК11Е СРЕДСТВА 43
инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического ста-
туса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой
цели внутривенио или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных
эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно
при применении одновременно с противосудорожными препаратами он уси-
ливает их действие.
Весьма эффективно применение аминазина в сочетании с анальгетиками
при упорных болях и в сочетании с барбитуратами-при упорной бессон-
нице.
Как противорвотное средство применяют при рвоте беременных, в онко
логической практике-при лечении хлорзтиламинами и другими химиоте-
рапевтическими препаратами, при лучевой терапии.
В клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дер-
матозах и других заболеваниях.
В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались
для премедикации и <потенцированного> наркоза. Усиление аминазином
действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их
дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусствен-
ной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела.
Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейро-
тропнымн препаратами (литические смеси).
В последнее время в связи с наблюдающимися побочными явлениями
(угнетение дыхания и кровообращения и др.) и трудной <управляемостью>
применение аминазина в анестезиологии стало более ограниченным.
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или вну-
тривенно (в виде 0,5-2,5% растворов). При парентеральном введении эф-
фект наступает значительно быстрее и выражен сильнее. Внутрь рекомен-
дуется назначать после еды (для уменьшения раздражающего действия на