Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать

Рецепторы можно разделить на четыре основных класса.

• Ионные каналы (например, кальциевые каналы и их блокаторы).

• Рецепторы, связанные с G-белком (например, бета-блокаторы и адренергические рецепторы).

• Рецепторы тирозинкиназы (например, рецепторы инсулина).

• Внутриклеточные рецепторы (например, преднизолон и рецепторы глюкокортикоидов).

Лиганд-управляемые ионные каналы представляют собой белковый комплекс, расположенный в липидной мембране клетки, который обеспечивает открывание канала и вход или выход ионов в ответ на связывание рецептора с лигандом. Ионные каналы – это белковые комплексы, образующие поры, которые облегчают прохождение ионов через гидрофобные клеточные мембраны. Они присутствуют в плазматической мембране и мембранах внутриклеточных органелл всех клеток, выполняя важные физиологические функции, включая установление и формирование электрических сигналов, которые лежат в основе сокращения/расслабления мышц, передачи нейронных сигналов, высвобождения медиаторов, секреции гормонов, поддержания электролитного баланса и артериального давления. Например, ГАМК-А рецепторный комплекс содержит канал для ионов хлора, составленный пятью белковыми субъединицами (см. рис. 15). Открывание канала происходит при связывании с ГАМК-А рецепторами молекул ГАМК. При этом через канал внутрь клетки входят ионы хлора, вызывающие гиперполяризацию мембраны и торможение нейронов. Бензодиазепины являются аллостерическими модуляторами ГАМК-А рецепторов, т. е. они связываются с участком белковой молекулы рецептора, отличным от рецепторного, но при связывании с аллостерическим модулятором эти участки повышают сродство ГАМК-А рецептора с медиатором.

Конец ознакомительного фрагмента.

Текст предоставлен ООО «