Страница 38 из 179
Вот следующее интервью уличного наркомана из Сан-Франциско: (Героин)… самый сладкий наркотик из всех. Нет никаких побочных эффектов, как от амфетаминов или барбитуратов. Когда пускаешь по вене, чувствуешь приход, близкий к оргазму, если это был хороший наркотик. Потом плывешь в облаках около четырех часов, ничего реального. Это похоже на полусон, как смотришь фильм. Ничего тебя не волнует, ты спокоен, тебе тепло. Много значит, что ты не чувствуешь боли. Ты можешь гулять с гнилыми зубами, воспаленным аппендиксом и не чувствовать этого. Тебе не нужен секс, еда, люди, не о чем беспокоится. Это похоже на временную смерть, жизнь без боли.
Для меня единственная тяжелая часть всего этого — платить за героин. Я знаю этих богатых котов, которые могут достать хороший героин и вмазываться целый год, и ничего не происходит, но мне, чтобы оставаться живым, приходится вертеться. Я трачу 100$-150$ на свою привычку каждый день, мне надо уколоться дважды, чтобы чувствовать себя счастливым…
Героиновая зависимость делает жизнь невыносимой по множеству других причин. Наркоманы рискуют заразиться и умереть от СПИДа, гепатита и других заболеваний, передающихся через грязный шприц. Текущие подсчеты сообщают о 500 тыс. героиновых наркоманов в США, а самые последние исследования говорят о том, что употребление героина может возрасти. Хотя число людей, употребляющих героин, относительно невелико по сравнению с людьми, страдающими от алкогольной или никотиновой зависимости, это грозит большой социальной опасностью. Всегда существует риск превышения дозы или осложнений от употребления "грязного" уличного героина. По данным Национального института по злоупотреблению лекарственными препаратами, более 1 тыс. смертей ежегодно происходит от передозировки героина. Добавить к этому смертельную опасность от болезней, передающихся через грязные иглы, и героиновая зависимость станет очень серьезной социальной проблемой.
Другой серьезной проблемой, связанной с употреблением опиатов, является распространение "дизайнерского" или переделанного героина. Такой героин нелегально производится химиками, которые разрабатывают химические аналоги героина. Эти новые соединения не исследовались, но обычно они производят эффект, аналогичный эффекту героина или других опиатов. До недавнего времени у таких веществ были преимущества в том плане, что их распространение не могло быть преследовано законом, т. к. во многих случаях они являлись абсолютно новыми соединениями для науки. Многие составляющие переделанного героина являются производными мощного опиоида фентанила. Основная проблема, связанная с производными фентанила (распространенное уличное название China White), заключается в том, что он может быть в 10 — 100 раз сильнее героина. Отсюда значительный риск передозировки. Другой пример проблемы, связанной с таким героином был приведен ранее (см. Главу 3). При нарушении технологии синтеза опиата, известного под названием МРРР, получилось соединение, называемое МРМР. Продуктом метаболизма МРМР в мозге является токсичное химическое вещество МРР+, которое убивает клетки черной субстанции и служит причиной неврологического расстройства, которое очень напоминает болезнь Паркинсона. Таким образом, соединения, входящие в состав дизайнерского героина, часто гораздо более опасны, чем сам героин.
Абсорбция, метаболизм и выведение из организма
Опиаты могут попасть в организм разными путями. Большинство хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, хотя больший эффект от их употребления дает внутривенная инъекция. Большинство опиатов абсорбируются также через слизистую оболочку носа или через легкие. Таким образом, опиум часто курят, а героин вдыхают через нос. Опиаты также абсорбируются после внутримышечного или подкожного применения. На улице, например, героин могут впрыскивать внутривенно или подкожно.
Попав в кровеносную систему, опиоиды разносятся по телу и скапливаются в почках, легких, печени, селезенке, пищеварительном тракте, также как и в головном мозге. Только некоторые опиаты, такие как морфин преодолевают гематоэнцефалический барьер. Действительно, основное различие между морфином и более сильнодействующим наркотиком героином состоит в том, что героин более липидорастворим и поэтому легче преодолевает гематоэнцефалический барьер. Достигнув мозга, героин превращается в морфин. Таким образом, героин оказывается более удобной оболочкой для транспортировки морфина в мозг, чем морфин сам по себе.
Большинство опиатов быстро перерабатываются в печени и выделяются почками. Выделение опиатов достаточно быстрое, 90 % выделяется в течение дня после приема наркотика. Однако следы морфина могут оставаться в моче от двух до четырех дней после его употребления.
Механизм действия опиатов
Одним из самых выдающихся достижений в неврологии было открытие в 70-х годах нейронного механизма действия опиатов. Исследования этой темы привели к открытию класса химических веществ, выделяемых мозгом, которые называются эндорфинами, которые очевидно, функционируют как нейромедиаторы. По современным представлениям, действие морфина, героина и других опиатов вызывается стимуляцией действия эндорфинной системы в мозге. Рассмотрев события, которые привели к этим открытиям, можно увидеть, как они помогают понять действия опиатов.
Одним из первых событий было открытие химиками в 60-х гг. того, что малейшее изменение в молекуле морфина вызывает создание химического вещества, которое не только не производит какой-либо из типичных эффектов опиатов (облегчение боли, эйфория), но, напротив, блокирует действие морфина и других опиатов. Это вещество называется налоксон (Narcane) и может быть квалифицировано как антагонист опиатов. Когда налоксон давали пациенту, страдающему от передозировки героина или морфина, он полностью аннулировал действие этих наркотиков. Если налоксон дать принимающему героин, то героин не окажет никакого эффекта. Очевидно, налоксон имеет практическое применение в лечении передозировки опиатов и также имеет теоретическое значение. Поскольку по химической структуре налоксон близок к морфину, исследователи предположили, что эти два лекарственных препарата могут действовать на какой-то общий рецептор мозга, и действие морфина на этот рецептор блокируется налоксоном. В начале 70-х гг. два исследователя из университета Джона Хопкинса в Балтиморе, Кандас Перт и Соломон Снидер доложили об открытии мозговых рецепторов, избирательно отвечающих на воздействие опиатов и назвали их "рецепторами опиатов". Существование таких рецепторов вызвало большой интерес. Может возникнуть резонный вопрос, почему в мозге есть нейроны, отвечающие за воздействие подобных наркотиков. Не подталкивала ли человека сама природа стать зависимым от героина? Представление неврологов по этому вопросу сильно различались. Они считали, что наличие таких рецепторов должно означать, что существуют естественные вещества в мозге со структурой и свойствами, напоминающими морфин. Начался научный поиск "естественных опиатов мозга" и в 1975 году несколько таких веществ было открыто. Хотя в мозге были найдены несколько морфиноподобных субстанций (бета-эндорфин, энкефалин, динорфин — самые важные среди них), весь комплекс этих пептидов в совокупности называется эндорфином (сокращенное название эндогенного морфина).
Научные вопросы, вызванные открытием эндорфинов, были сфокусированы на том, зачем мозг обеспечен собственным морфином, какую функцию они выполняют. Большинство исследователей начало с предпосылки, что поскольку опиаты имитируют активность эндорфина стимулированием опиатических или эндорфиновых рецепторов в мозге, эндорфины должны иметь многие свойства, подобные свойствам опиатов, такие как способность облегчать боль или доставлять удовольствие. Возможно, основная функция эндорфинов — служить частью естественной системы облегчения боли. По современным представлениям, определенные виды боли или стресса вызывают выделение эндорфинов, и наступает обезболивающий эффект. Такой подход может помочь в объяснении, почему при определенных обстоятельствах, например, на поле боя или в большом спорте человек может выдерживать тяжелые ранения, не чувствуя боли по крайней мере некоторое время. Снятие боли при акупунктуре (с помощью введения игл), возможно, также вызвано освобождением эндорфина, поскольку применение налоксона сводит на нет обезболивающий эффект акупунктуры. Поскольку основное действие налоксона — это блокировка эндорфиновых рецепторов, обезболивание, сводимое на нет налоксоном, является сильным доказательством того, что акупунктурные иглы вызывают освобождение эндорфинов и благодаря этому уменьшают боль.