Страница 26 из 179
Физиологические и психологические эффекты барбитуратов
Все барбитураты обладают возможностями подавлять центральную нервную систему. В умеренных дозах они вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов. Успокоение и сон вызываются крупными дозами, еще более крупные дозы вызывают хирургическую анестезию. Физиологические эффекты включают спазмы дыхания, в результате которых наступает большинство смертей, связанных с употреблением барбитуратов. При больших дозах были замечены уменьшение сердцебиения, кровяного давления и нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта.
Медицинское использование барбитуратов
Как отмечалось выше, барбитураты одно время широко использовались в качестве успокаивающе-гипнотического средства, но в последнее время, за исключением определенного специализированного использования, их стали заменять более безопасными бензодиазепинами. Быстродействующие барбитураты до сих пор используются для анестезии, а также применяются для снятия судорог во время критических ситуаций и предотвращения приступов некоторых типов эпилепсии.
Толерантность, зависимость и побочные эффекты
Основными причинами отказа от барбитуратов в практической медицине являются зависимость и толерантность к барбитуратам. Толерантность ко многим эффектам барбитуратов развивается очень быстро. Доза может вызывать сон в первый период, но постоянное употребление такой дозы не будет оказывать необходимого действия, что приведет к увеличению дозы, необходимой для достижения желаемого эффекта. При постоянном увеличении дозы препарата, пациент, решивший отказаться от барбитуратов, будет испытывать синдром абстиненции. Симптомы при отказе от барбитуратов сходны с симптомами при отказе от алкоголя. Они проявляются в ознобе, потливости, волнении и, в отдельных случаях, в появлении признаков белой горячки. Конвульсии и припадки также часто проявляются при отказе от барбитуратов. Опасности при отказе от барбитуратов зависят от масштабов их употребления. Легкие симптомы, такие как ответная бессонница и беспокойство могут появляться уже после краткого курса лечения барбитуратам, тогда как угрожающие жизни конвульсии вызываются длительным применением.
Многие люди оказались в зависимости от барбитуратов, используя их только по предписанию врача. Предположим, кто-то пребывает в кризисе после смерти супруга или другого близкого человека. Врач может прописать снотворное, чтобы дать человеку возможность нормально отдыхать во время кризиса. После нескольких недель пациент уже может чувствовать эмоциональную готовность спать без наркотика, но во время первой ночи после отказа от препарата он может испытать большие трудности со сном, т. к. одной из особенностей абстинентного синдрома при отказе от барбитуратов является ответная бессонница. Часто бывает, что после длительного приема барбитуратов абстиненция приводит к бессоннице даже тех, кто раньше от нее не страдал.
Аналогичная проблема затрагивает тип сна, в котором пребывает человек во время действия барбитуратов и после продолжительного использования снотворного. Барбитураты действительно вызывают сон, но, аналогично алкоголю, они уменьшают количество времени, проведенного в РЕМ-стадии сна или стадии быстрых движений глаз (Rapid eye movement /REM/). Это может частично объяснять "похмелье", о котором свидетельствуют пациенты, принимающие барбитураты в качестве снотворного. Даже если человек будет спать достаточное количество часов, такой сон не будет "качественным". Дальнейшей проблемой человека, который пытается заснуть без пилюль после использования препаратов, может стать проблема ответного РЕМ-эффекта. То есть, человек будет проводить большее количество времени в РЕМ-стадии сна, чем обычно. Часто ответный РЕМ-эффект сопровождается яркими снами и кошмарами с лунатизмом. Таким образом, после отказа от барбитуратов, даже если утомленный пациент засыпает без препарата, то он просыпается рано утром и не способен вернуться ко сну. Здесь также могут влиять другие факторы, но ясно, что, развившись однажды, зависимость от снотворного может быть преодолена только через значительный промежуток времени. Все эти факторы дают представление о том, почему так часто развивается зависимость от такого снотворного, как барбитураты. Данная зависимость является одной из причин ограничения использования тех или иных депрессантов в целях лечения бессонницы.
Дополнительной проблемой, связанной с барбитуратами, является опасность передозировки препарата с летальным исходом. Смертельная доза многих барбитуратов не сильно отличается от дозы, вызывающей сон. Также эта проблема очень актуальна, когда барбитураты принимаются вместе с алкоголем или другими депрессантами, так как они усиливают влияние друг друга. Барбитураты часто прописывались пациентам, находившимся в депрессии, потому что нарушения сна также являются признаками клинической депрессии. Так как существует риск попытки суицида со стороны некоторых пациентов, находящихся в серьезной депрессии, прописанные врачом барбитураты увеличивают вероятность успеха таких попыток. Барбитураты очень часто фигурируют в делах о самоубийствах, включая печально знаменитый случай с Мерелин Монро.
Барбитураты (особенно быстродействующие барбитураты) вызывают состояние эйфории, сходное с алкогольной интоксикацией. В результате, барбитураты появились на улице в качестве одурманивающих наркотиков в 1950-х, 1960-х годах. Предполагается, что только за 1969 год на черном рынке было реализовано пять миллиардов доз! Очевидно, что барбитураты приводили к социальным проблемам, поэтому начался поиск более безопасного препарата для борьбы с тревожным состоянием и бессонницей.
Квалюды и другие небарбитуратные успокоительные
Несколько небарбитуратных успокоительных были представлены в 1950-х, 1960-х годах, в качестве возможной альтернативы для борьбы с тревожным состоянием и бессонницей. В этом направлении использовались мепробамат (Equanil), этхлорвинол (Placidyl) и глютехимид (Doriden), но каждый из них обладал побочными эффектами, схожими с эффектами от барбитуратов. В качестве перспективной замены барбитуратам рассматривался метаквалон, названный терминами Quaalude и Sopor в 1965 году. Несмотря на то, что многие полагали, что метаквалон будет намного безопаснее, так как это не барбитурат, это было не так. Скоро стало очевидно, что метаквалон в больших дозах весьма токсичен, особенно в комбинации с алкоголем. Зависимость от метаквалона быстро развивается при симптомах абстиненции, которые вызываются алкоголем и барбитуратами. Таким образом, интерес медиков к метаквалону быстро угас. Тем не менее, препарат под названием "дискотечный бисквит" или "Люде" широко распространился на улице в 1970-х годах, благодаря упомянутому состоянию опьянения и репутации наркотика, улучшающего половые функции, Исследований реального воздействия метаквалона на половую сферу было немного. Отрывочные данные противоречивы: некоторые чувствуют расторможенность и улучшение сексуальной функции, у других сексуальная активность снижается. В действительности, наблюдается большое сходство в действии метаквалона и других депрессантов, таких как алкоголь, и было бы удивительно, если бы существовали какие-то серьезные различия в их действии на сексуальное поведение. В любом случае, недостатки метаквалона и других небарбитуратных успокоительных превосходят практические достоинства, и в настоящее время они практически не используются для помощи при бессоннице и тревожном состоянии. В списке наркотических веществ метаквалон входит в Группу N1 (см. Приложение N1) и не выпускается в медицинских целях. Главной причиной утраты позиций этими препаратами и барбитуратами было широкое распространение бензодиазепинов в качестве альтернативного медикаментозного средства.